2023年6月7日，苏州博锐创合医药有限公司（以下简称“博锐创合”）收到国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）通知，博锐创合递交的[¹⁸F]BF₃-BPA注射液（BR-02）药物临床试验申请（IND）正式获得受理（受理号：CXHL2300616）。作为博锐创合首个申报的用于诊断原发性和转移性脑部肿瘤的正电子发射计算机断层显像（PET）示踪剂，BR-02的IND顺利受理标志着公司自主研发取得了重要进展。

BR-02是放射性同位素¹⁸F标记的新型氨基酸类似物分子。相较于目前常用的葡萄糖类PET示踪剂氟[¹⁸F]脱氧葡糖（¹⁸F-FDG），数据显示正常脑组织对[¹⁸F]BF₃-BPA摄取极低，肿瘤病灶与正常脑组织影像对比明显，具有更高的靶本比，在临床上有望攻克困扰葡萄糖类PET示踪剂在脑部肿瘤诊断及评估使用时的局限性。该产品有望在原发性和转移性脑部肿瘤的诊断、治疗效果评估、鉴别肿瘤进展以及治疗后炎性或假阳性病变等不同临床应用场景发挥作用。目前国际神经肿瘤疗效评估工作组（RANO）已推荐氨基酸类分子PET显像与核磁共振成像（MRI）联合使用，作为通过影像学评估脑部恶性肿瘤特别是脑胶质瘤复发确诊的优选方案。

BR-02是国内首个申报临床的氨基酸类PET示踪剂1类新药，公司拥有该分子的全球自主知识产权。除了脑部肿瘤外，公司还计划陆续探索该分子对肾透明细胞癌、乳腺癌、膀胱癌等癌种及脑积水等不同疾病潜在的临床应用。此外，公司还在开发针对脑部肿瘤、头颈部肿瘤的硼中子捕获治疗（BNCT）含硼氨基酸治疗型药物，BR-02可作为理想的伴随诊断用药，应用于筛选适合治疗的肿瘤患者，设计个性化治疗方案，评估疗效及预后等多个不同场景。

据文献报道，我国恶性脑部肿瘤5年病死率在全身肿瘤中仅次于胰腺癌和肺癌，其中原发性脑胶质瘤年发病率为5～8/10万人。全球范围内，脑胶质瘤是35岁以下成人癌症死亡的第二大死因。大约20%的晚期肿瘤病人都会出现脑转移，构成脑部肿瘤的最大患者群体。开发具有高灵敏度和高专属性的PET示踪剂对于脑部肿瘤的无创诊断、提升肿瘤的治疗效果和延长患者的生存期具有十分重要的临床价值。